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【長期型】メイラックス・レスタス14



1 名前:優しい名無しさん [2011/04/06(水) 00:10:52.41 ID:9mfSm0B/]
【過去スレ】
part1 ☆メイラックス レスタス セパゾン☆ etc.2ch.net/test/read.cgi/utu/1034100129/
part2 【長期型】メイラックス・レスタス・セパゾン life6.2ch.net/test/read.cgi/utu/1066142435/
part3 【長期型】メイラックス・レスタス・セパゾン life7.2ch.net/test/read.cgi/utu/1100265755/
part4 【長期型】メイラックス・レスタス・セパゾン4 life7.2ch.net/test/read.cgi/utu/1129115725/
part5 【長期型】メイラックス・レスタス・セパゾン5 life8.2ch.net/test/read.cgi/utu/1153316027/
part6 【長期型】メイラックス・レスタス・セパゾン6 life8.2ch.net/test/read.cgi/utu/1176724728/
part7 【長期型】メイラックス・レスタス・セパゾン7 life9.2ch.net/test/read.cgi/utu/1195312722/
part8 【長期型】メイラックス・レスタス8 anchorage.2ch.net/test/read.cgi/utu/1210081349/
part9 【長期型】メイラックス・レスタス9 anchorage.2ch.net/test/read.cgi/utu/1233145256/
part10 【長期型】メイラックス・レスタス10 toki.2ch.net/test/read.cgi/utu/1247397222/
part11 【長期型】メイラックス・レスタス11 toki.2ch.net/test/read.cgi/utu/1261529713/
part12 【長期型】メイラックス・レスタス12 toki.2ch.net/test/read.cgi/utu/1280928428/
part13 【長期型】メイラックス・レスタス13 toki.2ch.net/test/read.cgi/utu/1288190045/


2 名前:優しい名無しさん mailto:sage [2011/04/06(水) 08:10:03.62 ID:W2Iql/QN]
【ロフラゼプ酸エチル(メイラックス)】
明治製菓が開発した比較的新しいベンゾジアゼピン。
最高血中は1〜2時間後で作用発現速度は中程度。
血中半減期は60〜300時間の長時間作用型で、1日1回投与が可能。
1〜3週間の連続投与で定常状態に到達、蓄積性は認められていない。

作用強度や薬理は通常のベンゾジアゼピンと異なり、
抗けいれん作用は強いが抗不安作用は中〜強程度、鎮静・筋弛緩作用は比較的弱い。
ジアゼパムとの比較では抗コンフリクト作用は2倍、抗けいれん作用は7倍、静穏・筋弛緩作用は同等。
有効率は、神経症約60%、心身症約70%(胃十二指腸潰瘍約90%、慢性胃炎約75%、過敏性大腸炎約70%、自律神経失調症約65%)。
副作用は眠気約10%、めまい・ふらつき約1%だが長期服用継続中に減少消失する。




3 名前:優しい名無しさん mailto:sage [2011/04/06(水) 08:10:15.81 ID:W2Iql/QN]
フルトプラゼパム(レスタス)】
作用発現は遅く、最高血中は4〜8時間後。
血中半減期は約200時間であり長時間作用型で、1日1回の服用が可能。
服用開始後10日間で平衡状態に達する。蓄積性は無い。

作用強度はジアゼパムよりも強い。特に鎮静作用は強力。
情動過多にはジアゼパムの2倍の持続性抑制作用をもつ。
抗不安作用はジアゼパムと同程度。筋弛緩作用はジアゼパムの1.5倍。
心身症における胃潰瘍については、抗潰瘍薬の潰瘍治癒促進効果を有する。
また、心身症における本態性高血圧症の治療にも有効である。
有効率は、神経症約60%(不安神経症約75%、抑うつ神経症約60%)、
心身症約75%(胃十二指腸潰瘍約90%、慢性胃炎約70%、高血圧約70%、過敏性大腸炎約60%)。
副作用は眠気約4%、ふらつき・倦怠感は1%以下。

セパゾンは単独スレができました。
【長期型】 セパゾン 【クロキサゾラム】 dat落ち
life9.2ch.net/test/read.cgi/utu/1209724324/l50
【長期】セパゾン【今日もフラフラ】
toki.2ch.net/test/read.cgi/utu/1272894841/l50



4 名前:優しい名無しさん mailto:sage [2011/04/06(水) 08:10:36.75 ID:W2Iql/QN]
【長期作用型(24時間以上)】
a.高力価型:フルジアゼパム(エリスパン)
      メキソゾラム(メレックス) ←けっこう強い

b.中力価型:ジアゼパム(セルシン、ホリゾン)
      クロキサゾラム(セパゾン)

c.低力価型:クロルジアゼポキシド(コントール)
      メダゼパム(ナーシス)
      オキサゾラム(セレナール)

【超長期作用型(90時間以上)】
a.高力価型:フルトプラマゼパム(レスタス) ←最強
      ロフラゼプ酸エチル(メイラックス)

b.低力価型:プラゼパム(セダプラン)

<ロフラゼプ酸エチル(メイラックス)>
 比較的新しいベンゾジアゼピン系の持続性心身安定剤です。体内にすぐに吸収されますが持続が長いのが特徴です。

<フルトプラゼパム(レスタス)>
 従来の抗不安薬のなかで最も強い抗不安作用と作用持続性をもっています。

<クロキサゾラム(セパゾン、エナデール)>
 静穏作用が強く、自発性の行動を抑えるのは弱い薬剤です。

<ブロマゼパム(セニラン、レキソタン)>
 ジアゼパムと比較して静穏作用や抗不安作用は約5倍、催眠作用などは約2倍強いです。
 レキソタンの場合、1mgと2mgは丸い白い錠剤、5mgは淡黄赤色の丸い錠剤です。

5 名前:優しい名無しさん mailto:sage [2011/04/06(水) 08:10:52.24 ID:W2Iql/QN]
(独)医薬品医療機器総合機構
医療用医薬品の添付文書情報 (検索)
www.info.pmda.go.jp/psearch/html/menu_tenpu_base.html
(レスタス、メイラックス以外にもお薬情報を調べるときに重宝します)

==================

メイラックスは1時間を切る即効性と、24時間を超える半減期を備え、
なおかつプロドラッグ(*)であることで副作用も軽減され,
「ベンゾジアゼピン系抗不安薬の進化の最終形」
との評価する声も(一部の愛好者の間で)ある。

#ロフラゼブ酸エチルのあとに、ベンゾジアゼピンは新薬が出ていないことから
#最終(最新)である事は間違いがない。

(*)プロドラッグ:
分解されてはじめて効能を発揮する薬の事。
メイラックスは、ベンゾジアゼピン構造についたエチルエステル基が特徴。
これが加水分解されて効能をあらわす状態になる。

この分解物ベースの血中濃度の最高値到達時間は48分、
そのご代謝排泄で濃度が下がるが、その半減期は平均122±58時間。
(添付文書のグラフからはそうは読み取れないんだが表にはそう書いてある…)
(ロフラゼブ酸エチルとしての血中検出は、実はない)

即効性と依存耐性問題の軽減=安全性の両立としても、進化の最終形といえる








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