ジアゼパム
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ジアゼパム

IUPAC命名法による物質名
IUPAC名7-chloro-1,3dihydro-1-methyl-
5-phenyl-2H-
1,4-benzodiazepin-2-one
臨床データ
胎児危険度分類

AU: C

US: D




法的規制

AU: 処方箋薬(S4)

CA: Schedule IV

US: スケジュールIV

Schedule IV (International)

投与方法経口、経静脈、筋肉注射、坐剤
薬物動態データ
生物学的利用能93%
代謝肝臓 - CYP2C19 - CYP3A4
半減期20?100時間(36-200時間 活性代謝産物(デスメチルジアゼパム))
排泄腎臓
識別
CAS番号
439-14-5
ATCコードN05BA01 ( ⇒WHO) N05BA17 ( ⇒WHO)
PubChemCID: 3016
DrugBank ⇒APRD00642
ChemSpider2908
KEGGD00293
化学的データ
化学式C16H13ClN2O
分子量284.7 g/mol
SMILES

Clc3cc\1c(N(C(=O)C/N=C/1c2ccccc2)C)cc3

セルシン

ジアゼパム(英語: Diazepam)は、主に抗不安薬抗けいれん薬、催眠鎮静薬として用いられる、ベンゾジアゼピン系の化合物である[1][2]。筋弛緩作用もある[3]アルコールの離脱や、ベンゾジアゼピン離脱症候群の管理にも用いられる。ジアゼパムは、広く用いられる標準的なベンゾジアゼピン系の一つで、世界保健機関 (WHO) による必須医薬品の一覧に加えられている[4][5]。また広く乱用される薬物であり、1971年の国際条約である向精神薬に関する条約のスケジュールIVに指定され、日本では処方箋医薬品の扱いである。処方・入手は医師処方箋に限られる。

ジアゼパムはてんかんや興奮の治療に用いられる[6]。また、有痛性筋痙攣(いわゆる“こむらがえり”)などの筋痙攣の治療にはベンゾジアゼピン類の中で最も有用であるとされている[7]。鎮静作用を生かし手術などの前投薬にも用いられる。アルコールやドラッグによる離脱症状の治療にも用いられる[8][9]

ジアゼパムによる有害事象としては、前向性健忘(特に高用量で)と鎮静、同時に、激昂やてんかん患者における発作の悪化といった奇異反応が挙げられる。またベンゾジアゼピン系はうつ病の原因となったり悪化させることがある。ジアゼパムも含め、ベンゾジアゼピンの長期的影響として耐性の形成[10]ベンゾジアゼピン依存症、減薬時のベンゾジアゼピン離脱症状がある。ベンゾジアゼピンの中止後の認知的な損失症状は、少なくとも6か月間持続する可能性があり、いくつかの損失症状の回復には、6か月以上必要な可能性があることが示されている[11][12]。ジアゼパムには身体的依存の可能性があり、長期間にわたって使用すれば身体的依存による重篤な問題の原因となる。処方の慣行を改善するために各国政府に対して、緊急な行動が推奨されている[11][12]

化学的には、1,4-ベンゾジアゼピン誘導体で、1950年代レオ・スターンバックによって合成された。1960年代に広く用いられることとなった。日本での代替医薬品でない商品には、武田薬品工業のセルシンやアステラス製薬[13]のホリゾンがあり、他に各種の後発医薬品が利用可能である[14]アメリカ合衆国での商品名としてValium、Seduxenなどがある。
目次

1 適応

1.1 発作・けいれん

1.2 その他


2 禁忌

2.1 絶対禁忌

2.2 慎重投与

2.3 妊娠


3 有害事象

3.1 耐性と依存性

3.1.1 依存症


3.2 過量摂取


4 作用機序

5 薬物動態学

5.1 薬物相互作用


6 合成法

7 歴史

8 逸話

9 出典

10 参考文献

11 関連項目

12 外部リンク

適応

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ジアゼパムは以下のように、非常に広範な適応を持つ。

不安パニック発作、興奮状態の治療(短期かつ初期段階)[15]

重度の不眠症の短期的治療[16]

手術前・手術後の鎮静

破傷風(他の積極的な治療と併用する)[17]

疼痛を伴う筋疾患の補助療法


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